A bizottság döntése az Európai Unió 27 tagállamára, köztük Franciaországra, Németországra, Olaszországra, Spanyolországra és az Egyesült Királyságra érvényes. A határozat alapján külön nemzeti engedélyeket bocsátanak ki az Európai Gazdasági Térséghez tartozó Izlandon és Norvégiában. A raltegravir a HIV replikációt elsődlegesen okozó integráz enzimeket megcélzó új ART-család, az integráz inhibitorok első elfogadott képviselője.
A bizottság döntése, amely az Európai Gyógyszerügynökség pozitív szakvéleményét tükrözi, két olyan, 24 héten át folytatott, kettősvak, placebo-kontrollált vizsgálat biztonsági és hatásossági adatain alapul, amelyekben korábban is kezelt betegek vettek részt. Ezekben a vizsgálatokban az optimalizált háttérterápiával (OBT) kombinálva adott raltegravir következtében jelentősen csökkent a HIV RNS vírusok száma (a p kevesebb mint 0,0001), illetve emelkedett a CD4 sejtek száma (p kevesebb mint 0,001). Bár korábban még nem kezelt betegek és gyermekek körében is folynak vizsgálatok, ezek hatásosságáról és biztonságáról még nincsenek adatok.
"A raltegravir fontos előrelépést jelent a HIV kezelésében, hiszen egy olyan gyógyszercsalád első tagja, amely az eddig rendelkezésre álló gyógyszerektől teljesen eltérő módon támadja meg a vírust – mondta Ken Frazier, a Merck & Co., Inc. ügyvezető alelnöke, a Global Human Health részleg elnöke. – A bizottsági jóváhagyás újabb mérföldkövet jelent az MSD életében. Cégünk továbbra is elszánt erőfeszítéseket tesz a HIV és a AIDS leküzdéséért: gyógyszerkutatásokat folytat, üzleti modelleket fejleszt ki, hogy termékei a lehető legtöbb emberhez eljuthassanak, és olyan társulásokban vesz részt, amelyek hozzájárulnak az infrastruktúra kiépítéséhez, az egészségügy és a fejlődés kihívásainak megválaszolásához."
Bár egyre több gyógyszer kapható, amely alkalmas a HIV/AIDS kezelésére, a járvány folytatódik. A HIV és AIDS járványügyi vizsgálatával foglalkozó európai központ adatai szerint az EU területén 2002 óta csaknem 250 ezer új megbetegedést jelentettek. Több nemzetközi vizsgálat is kimutatta, hogy a betegek egy része rezisztens a jelenleg alkalmazott HIV-terápiákkal szemben, 76 százalékuk legalább egy antiretrovirális szerrel szemben érzéketlennek bizonyul. Az Egészségügyi Világszervezet (WHO) szerint ez a rezisztencia egyre súlyosabb közegészségügyi gondot jelent, ezért a Nemzetközi AIDS Társasággal karöltve a gyógyszer-rezisztencia vizsgálatára létrehozott egy nemzetközi megfigyelő hálózatot, amely mind a fejlett, mind a fejlődő országokban figyelemmel kíséri a rezisztencia kialakulásának jellegzetességeit.
"A korábban már kezelt HIV-betegeknek csak korlátozott lehetőségük van olyan terápiákra, amelyeket jól tűr a szervezetük, amelyek csökkentik a vírusszámot, ugyanakkor növelik a CD4 sejtek számát – mondta Jürgen Rockstroh professzor, a Bonni Egyetem HIV szakrendelőjének vezetője. – A raltegravir elfogadása az EU-ban jelentős tudományos előrelépés, de ami még fontosabb, hozzájárul a HIV és az AIDS kezelésének olyannyira szükséges fejlődéséhez."
Kevesebb vírus, több CD4 sejt
A két most is zajló, harmadik szakaszban levő, multicentrikus, kettősvak, randomizált, placebo-kontrollált vizsgálatba (BENCHMRK-1 és BENCHMRK-2) 669 olyan, már korábban is kezelt felnőttet vontak be, akik a következő három osztályba tartozó ART-gyógyszercsoport közül legalább eggyel szemben dokumentáltan rezisztensnek bizonyultak (nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok [NRTI-k], nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok [NNRTI-k], proteáz inhibitorok [PI-k]). A vizsgálatok kimutatták, hogy az OBT-vel kombinálva, napi kétszer 400 milligramm mennyiségben adagolt raltegravir sokkal hatásosabban csökkentette a HIV RNS szintet, és növelte a CD4 sejtszámot (p kevesebb mint 0,001) a HIV-es betegekben, mint az OBT-vel kombinált placebo.
A hatásosságot a 24 hétig tartó vagy korábban abbahagyott vizsgálatban részt vevő 669 beteg reakciói alapján vizsgálták.
A vizsgálatok kimutatták, hogy 24 hetes kezelés után az OBT-vel kombinálva raltegravirt kapó betegek 75 százaléka (462-ből 347) esetében 400 kópia/ml alá csökkent a HIV RNS szint, míg az OBT-vel kombinálva placebót kapó betegeknél csak 40 százalékos (237-ből 95) volt a csökkenés. Mi több, 24 hetes kezelés után az OBT-vel kombinálva raltegravirt kapó betegek 63 százaléka (462-ből 289) esetében 50 kópia/ml alá csökkent a vírusszám, míg az OBT-vel kombinálva placebót kapó betegeknél csak 34 százalékos (237-ből 80) volt a csökkenés. Huszonnégy heti kezelés után az OBT-vel kombinálva raltegravirt kapó betegek esetében köbmilliméterenként 84-gyel nőtt a CD4 sejtszám, míg az OBT-vel kombinálva placebót kapó betegeknél csak 37-tel.
A 400 milligrammos raltegravir tablettát az étkezésektől függetlenül, naponta kétszer adták be, és nem volt szükség arra, hogy a hatását ritonavirral fokozzák. A klinikai vizsgálatok második és harmadik szakaszában a raltegravir mellékhatásai ugyanolyanok voltak, mint a placebóé. A leggyakoribb mellékhatás a hasmenés, a szédülés, a fejfájás és a láz volt.
